PCSK9: Što trebate znati
Možda ste čuli za PCSK9 inhibitore i kako bi ova klasa lijekova mogla biti sljedeći veliki proboj u liječenju visokog kolesterola. Da biste shvatili kako ova nova klasa lijekova funkcionira, najprije morate shvatiti PCSK9 gen.
Pročitajte kako biste saznali više o tom genu, kako to utječe na razinu kolesterola u krvi i kako istraživači koriste te informacije kako bi stvorili nove tretmane za sve prečest problem.
PCSK9 gen
Svi mi imamo gen nazvan proprotein konvertaza subtilisin / kexin tip 9 (PCSK9). Ovaj gen izravno utječe na brojne receptore lipoproteina niske gustoće (LDL) u tijelu. LDL receptori pomažu regulirati količinu LDL kolesterola koji ulazi u krvotok. Većina LDL receptora nalazi se na površini jetre.
Određene mutacije gena PCSK9 mogu smanjiti broj LDL receptora. To može uzrokovati nasljedni oblik visokog kolesterola, poznatog kao hiperkolesterolemija. Visoki LDL kolesterol može dovesti do kardiovaskularnih bolesti, srčanog udara ili moždanog udara.
Druge mutacije PCSK9 gena mogu zapravo smanjiti LDL kolesterol povećanjem broja LDL receptora. Osobe s nižim razinama LDL kolesterola imaju niži rizik od razvoja bolesti srca i moždanog udara.
Vrste PCSK9 lijekova i kako rade
PCSK9 lijekovi potiskuju PCSK9 enzim ekspresiran genom. Zato se zovu PCSK9 inhibitori.
U kolovozu 2015. godine, Agencija za hranu i lijekove (FDA) odobrila je evolokumab (Repatha), PCSK9 inhibitor tvrtke Amgen. U kliničkim ispitivanjima ljudi koji su uzimali evolokumab tijekom jedne godine smanjili su svoj LDL kolesterol za oko 60 posto u usporedbi s kontrolnom skupinom. Godinu dana poslije, malo više od 2 posto onih u standardnoj terapijskoj skupini imalo je veliki događaj povezan s srcem u usporedbi s samo jednom postotkom onih koji su uzimali evolokumab.
U srpnju 2015. FDA je odobrio alociokab (Praluent). Nedavna klinička ispitivanja imala su sličan uspjeh u snižavanju LDL kolesterola. Samo 1,7% bolesnika doživjelo je neku vrstu događaja povezanih s srcem tijekom 78-tjednog ispitivanja.
Nuspojave i rizici
Svi lijekovi mogu imati nuspojave. Nuspojave su prijavljene u 69% ljudi koji su uzimali evolokumab u kliničkim ispitivanjima. Oticanje na mjestu injiciranja ili osip, bol u udovima i umor bili su neki od prijavljenih nuspojava. Manje od 1 posto prijavilo je mentalnu konfuziju, poteškoće s fokusiranjem ili druge neurokognitivne probleme.
U studijama alcrocumaba, nuspojave su zabilježene u 81 posto ispitanika koji uzimaju lijek. To uključuje reakcije na mjestu injiciranja, bolove u mišićima i događaje povezane s očima. Nešto više od 1% sudionika prijavilo je neurokognitivne nuspojave. To uključuje poremećaj memorije i zbunjenost.
Dugoročne nuspojave i rizici još nisu poznati.
PCSK9 lijekovi i statini: kako se uspoređuju
Pokazano je da su oba PCSK9 inhibitora i statini učinkoviti u snižavanju LDL kolesterola.
Statini rade blokiranjem HMG-CoA reduktaze. To je enzim vašeg jetre koji koristi kolesterol. Statini također pomažu vašem tijelu da ponovno apsorbira izgrađene kolesterolne naslage iz vaših arterija. Većina ljudi može uzeti statine bez poteškoća, ali neki ljudi ne mogu tolerirati nuspojave poput probavnih problema i bolova u mišićima. Statini su već duže vrijeme, tako da vaš liječnik može dati informacije o tome kako dugoročno rade. Dostupni su u robnoj marki i generičkim tabletama te su postali vrlo pristupačni.
Inhibitori PCSK9 mogu pružiti drugu mogućnost liječenja kod osoba koje imaju visoki LDL kolesterol, imaju visok rizik od kardiovaskularnih bolesti i ne mogu tolerirati statine. Ovi novi lijekovi zahtijevaju injekcije svaka dva do četiri tjedna. Još nemamo dovoljno podataka da bismo znali kako će PCSK9 inhibitori smanjiti kardiovaskularne događaje tijekom vremena.
Kako to utječe na liječenje visokog kolesterola?
Prema Američkim centrima za kontrolu i prevenciju bolesti, 73,5 milijuna odraslih osoba u SAD-u ima visoki LDL kolesterol. Statini su trenutno terapija prvog reda onima koji ne mogu kontrolirati kolesterol kroz prehranu i vježbu.
PCSK9 inhibitori mogu postati održiv alternativni tretman za ljude koji ne mogu uzimati statine.
Držite čitanje: Kontrola kolesterola: PCSK9 inhibitori protiv statina
